Производство таблеток клофелина

Общие требования к лекарственной форме. Вещество клофелина гидрохлорид. Характеристика и свойства порошкообразных фармацевтических субстанций. Механизм действия, фармакотерапевтическая группа и применение таблеток клофелина. Роль вспомогательных веществ.
Краткое сожержание материала:

Размещено на

Содержание

Введение

1. Вещество Клофелина гидрохлорид (формула)

2. Характеристика фармацевтической субстанции

3. Свойства порошкообразных фармацевтических субстанций

4. Характеристика таблеток клофелина (механизм действия, фарм.группа, применение и т.д.)

5. Получение клофелина

6. Технологический процесс производства таблеток

Заключение

Литература

Введение

Лекарственные формы как один из необходимых элементов врачевания прошли сложный и длительный путь развития, в течение которого одни исчезали или видоизменялись, другие - появлялись. Рационально подобранные лекарственные формы позволяют максимально использовать лечебное действие препаратов при минимальных побочных эффектах.

Лекарственная форма (ЛФ) - придаваемое лекарственному средству рациональное с фармакологической точки зрения, удобное для применения и хранения состояние при котором достигается необходимый лечебный эффект при минимуме побочного действия.

Действие лекарственного средства зависит не только от его фармакологических свойств, но и от способности проникать к месту действия вещества - к его специфическому рецептору или пораженному органу, то есть оно зависит от биологической доступности препарата.

Роль ЛФ:

· ЛФ обусловлена целью назначения лекарственного вещества

· ЛФ определяет путь введения лекарственного вещества, и возможность его изменения

· ЛФ влияет на время нахождения лекарственного вещества в организме

· обеспечение стабильности лекарственного вещества

Общие требования к Лекарственной форме:

1) соответствие лечебному назначению - биодоступность лекарственного вещества в данной лекарственной форме и определенная фармакокинетика

2) равномерность распределения лекарственного вещества (точность дозирования)

3) стабильность (химическая, физическая, микробиологическая) в процессе хранения: нормы микробиологической чистоты лекарственного препарата:

для внутреннего применения - не более 1000 бактерий и 100 дрожжевых и плесневых грибов в 1 мл или г лекарственного препарата

для наружного применения - не более 100 микроорганизмов в том числе дрожжевых и плесневых грибов суммарно в 1 мл или г при отсутствии бактерий семейства Enterobacteriaceae, Ps. aeruginosa, St. aureus

4) удобство приема

5) технологичность в процессе производства

6) наличие отечественных ресурсов

Все сложные ЛФ по своей природе являются разнообразными дисперсными системами. Распределенное вещество составляет дисперсную фазу системы, а носитель - непрерывную дисперсионную среду.

Значение лекарственной формы:

Лекарственное лечение неразрывно связано с вопросом выбора рациональной формы, в которой лекарственное вещество или комплекс веществ должны дать лечебный (или профилактический) эффект. Очевидно, что одновременно с расширением и изменением каталога лекарственных веществ и совершенствованием методов лечения расширялась номенклатура лекарственных форм и совершенствовалась их технология.

Очевидно, что чем большим преимуществом обладает та или иная лекарственная форма, тем большую ценность она представляет как структурная единица фармакотерапии и как промышленная единица [2].

Лекарственная форма - это материальная форма проявления диалектического единства действующих и вспомогательных веществ и соответствующих технологических операций. Биофармация обосновав научную трактовку лекарственной формы, требует тщательного исследования соответствия указанных компонентов (действующие и вспомогательные вещества, методы приготовления) в лекарственной форме для обеспечения оптимального действия препарата, иными словами, получения для нужд клиник наиболее рациональных лекарственных форм. В настоящее время не подлежат сомнению, что оптимальная активность лекарственного вещества достигается только назначением его в рациональной, научно обоснованной лекарственной форме.

Выбор лекарственной формы одновременно определяет и способ (путь) введения лекарства в организм.

Основные проблемы технологии лекарственных форм:

1) разработка теоретических обоснований существующих методов изготовления лекарственных форм

2) совершенствование старых способов изготовления лекарственных форм и cоздание новых лекарственных форм, в которых максимально проявляется лечебный эффект, минимальное побочное действие и которые удобны при использовании больными.

Основными путями решения проблем технологии лекарственных форм являются:

· механизация производства лекарственных форм,

· расширение ассортимента вспомогательных веществ, концентратов для производства лекарственных форм в условиях аптек,

· введение физико-химических методов оценки качества лекарственных форм, использование современных упаковочных материалов.

Реализация этих проблем позволит значительно повысить качество лекарственных препаратов и тем самым уровень лекарственного лечения.

1. Вещество Клофелина гидрохлорид (формула)

Клофелина гидрохлорид

2-(2,6-дихлорфениламино) имидазолина гидрохлорид

Брутто-формула (система Хилла): C₉H₁₀Cl₃N₃

2. Характеристика фармацевтической субстанции

Содержит не менее 99,0 % C9H9CI2N3 * НС1 в пересчете на сухое вещество.

Описание: Белый или почти белый кристаллический порошок.

Вкус - горький, запах - без запаха.

Молекулярная масса (в а.е.м.): 266,57

Температура плавления (в °C): 314

Температура разложения (в °C): 316

Растворимость (в г/100 г):

вода: 7 (20°C) вода: 50 (100°C) хлороформ: мало растворим этанол: 20 (78°C)

Растворим в воде, спирте 96 %, практически нерастворим в хлороформе.

3. Свойства порошкообразных лекарственных субстанций

Исходные материалы:

§ порошкообразные (размер частиц 0,2 мм)

§ гранулированные (размер частиц от 0,2 до 3 мм)

Свойства:

ь физические - плотность, форма, размер и характер поверхности частиц, удельная поверхность частиц, силы адгезии (слипание на поверхности) и когезии (слипание частиц внутри тела), поверхностная активность, температура плавления и др.;

ь химические - растворимость, реакционная способность и др.;

ь технологические - насыпная (объемная) плотность, степень уплотнения, сыпучесть, влажность, фракционный состав, дисперсность, пористость, прессуемость и др.;

ь структурно-механические - пластичность, прочность, упругость, вязкость кристаллической решетки и др.

Прибор для определения максимальной насыпной плотности порошков

1 - измерительный цилиндр; 2 - шкала; 3 - тумблер; 4 - регулировочный винт; 5 - контргайка

Сыпучесть определяют на вибрационном устройстве для снятия характеристик сыпучих материалов ВП-12А.

а - измерение сыпучести: 1 - воронка; 2 - крышка; 5 - электромагнит; 6 - якорь; 7 - амортизатор; 8 - тяга; 9 - шарнир; 10 - приемный стакан; б - измерение угла естественного откоса: 3 - тумблер; 4 - заслонка; 11 - горка; 12 - кольцо; 13 - угломер

4. Характеристика таблеток клофелина (механизм действия, фарм.группа, применение и т.д.)

Фармакотерапевтическая группа

Альфа-адреномиметик, гипотензивное средство.

Применение:

Сердечно-сосудистые расстройства, гипертоническая болезнь во всех формах и для купирования гипертонических кризов; в офтальмологии: первичная открытоугольная глаукома с умеренно повышенным или высоким внутриглазным давлением и стабилизированными зрительными функциями.

Состав и форма выпуска:

Клофелин

Таблетки	1 табл.
клонидин	0,075 мг
	0,15 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза (сахар молочный); магния стеарат

в контурной ячейковой упаковке 10 шт. или в стеклянных банках по 50 шт.; в пачке картонной 5 упаковок или в картонной коробке 1 стеклянная банка соответственно.

Клофелина раствор для инъекций 0,01%

Раствор для инъекций 0,01%	1 мл
клонидин	0,1 мг

в ампулах по 1 мл, в комплекте с ножом ампульным; в пачке картонной 10 ампул.

Механизм действия Клофелина