Применение производных целлюлозы в фармацевтической технологии

Использование целлюлозы в технологии лекарств. Классификация и характеристика производных целлюлозы, применяемых в фармации. Стабилизация эмульсий, основы для мазей, изготовление таблеток и капсул, бактерицидные жидкости, пленкообразующие аэрозоли.
Краткое сожержание материала:

Размещено на

Размещено на

КУРСОВАЯ РАБОТА

ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ ЦЕЛЛЮЛОЗЫ В ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ТЕХНОЛОГИИ

Содержание

Введение

1. Классификация и характеристика производных целлюлозы, применяемых в фармации

2. Использование производных целлюлозы в технологии лекарств. Примеры составов

2.1 Пролонгирование действия лекарственных веществ в глазных каплях, каплях в нос и лекарственных пленках

2.2 Стабилизация эмульсий

2.3 Основы для мазей

2.4 Изготовление таблеток, капсул

2.5 Бактерицидные жидкости

2.6 Пленкообразующие аэрозоли

Заключение

Список литературы

Введение

Неудовлетворительные результаты лечения, ежегодно увеличивающийся удельный вес хронических форм заболеваний требуют разработки высокоэффективных препаратов для их ранней и точной диагностики и последующей рациональной терапии. Успех лечения зависит не только от правильно выбранного лекарственного вещества (ЛВ), но и от лекарственной формы (ЛФ), пути ее введения. Благодаря лекарственной форме действие лекарства можно ускорить или затормозить. Неудачно выбранная лекарственная форма снижает эффект, а иногда вызывает ухудшение состояния здоровья больного.

Каждая лекарственная субстанция, обладая присущими только ей определенными физико-химическими свойствами и требуемыми фармакологическими и фармакокинетическими свойствами, требует индивидуального подхода при создании лекарственной формы.

Кроме фармакологически активного вещества в состав массы для наполнения лекарства с целью придания ей необходимых технологических характеристик, а также задания при необходимости биофармацевтических свойств вводятся вспомогательные ингредиенты, которые должны быть биологически индифферентными.

Путем подбора соответствующих вспомогательных веществ можно локализовать всасывание лекарственных веществ и лечебный эффект, исключить возможность передозировки. Например, использование метилцеллюлозы позволяет удерживать лекарственные вещества в тканях длительное время, что обеспечивает их пролонгированное действие, которое необходимо при многих хронических заболеваниях.

Вспомогательные вещества должны быть разрешены к медицинскому применению соответствующими нормативными документами: ГФ, ФС или специальными ОСТами. Биофармацевтические аспекты создания новых лекарственных препаратов требуют тщательного подбора вспомогательных ингредиентов.

Вспомогательные вещества являются обязательными ингредиентами почти всех лекарственных препаратов и при использовании вступают в контакт с органами и тканями организма, поэтому к ним предъявляются определенные требования:

§ Биологическая безвредность (по возможности полезность), не токсичность, не должны вызывать аллергических реакций.

§ Химическая индифферентность по отношению к веществам, входящим в состав препарата, материалам технологического оборудования, упаковочным и укупорочным материалам.

§ Должны соответствовать по формообразующим свойствам особенностям изготовления лекарственной формы, придать ей требуемые свойства: структурно-механические, физико-химические.

§ Проявлять необходимые функциональные свойства (стабилизирующие, корригирующие и др.) при минимальном содержании в препарате.

§ Способствовать проявлению требуемого фармакологического эффекта (обеспечивать биологическую доступность).

§ Быть экономически выгодными.

§ Не должны ухудшать структурно-механические и физико-химические свойства лекарственного препарата при хранении.

§ Не подвергаться, не способствовать и предотвращать микробную контаминацию лекарственного препарата, выдерживать при необходимости стерилизацию.

§ Оказывать отрицательное влияние на органолептические свойства препарата.

В качестве вспомогательных веществ в технологии лекарственных форм используются производные целлюлозы. Они соответствуют всем требованиям, предъявляемым к вспомогательным веществам и имеют ряд преимуществ перед другими полимерами.

Целью моей курсовой работы является изучение литературных источников по вопросам применения производных целлюлозы в фармацевтической технологии.

1. Классификация и характеристика производных целлюлозы, применяемых в фармации

целлюлоза лекарство мазь таблетка

К производным целлюлозы относятся:

- метилцеллюлоза (МЦ),

- этилцеллюлоза (ЭЦ),

- пропилцеллюлоза,

- нитроцеллюлоза,

- гидроксиэтилцеллюлоза,

- карбоксиметилцеллюлоза (КМЦ),

- натрий-карбоксиметилцеллюлоза (Na-КМЦ),

- диэтиламинометилцеллюлоза,

- бензиламинометилцеллюлоза,

- ацетилцеллюлоза (АЦ),

- метилфталилцеллюлоза (МФЦ),

- ацетилфталилцеллюлоза (АФЦ),

- оксипропилметилцеллюлоза (ОПМЦ),

- гидроксипропилцеллюлоза,

- микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ) и др.

Наиболее широкое применение получили: МЦ, ЭЦ, Na-КМЦ, ОПМЦ, АЦ, АФЦ.

Классификация производных целлюлозы.

1. по применению в качестве:

- пролонгаторов лекарственных средств (глазные капли): МЦ, Na-КМЦ, ОПМЦ;

- стабилизаторов гетерогенных систем (суспензии, эмульсии): МЦ, Na-КМЦ, ОПМЦ, АЦ;

- формообразующих веществ в технологии жидких, мягких и твердых лекарственных форм (пленок, основ для мазей, таблеток);

- защитного покрытия и для корригирования вкуса, цвета (для нанесения покрытий на таблетки).

2. по химической структуре:

- простые эфиры целлюлозы (МЦ, ЭЦ, ОПМЦ, Na-КМЦ),

- сложные эфиры целлюлозы (АФЦ, АЦ).

3. по отношению к воде

- гидрофильные,

- гидрофобные.

Подобно крахмалу, молекулярные цепи целлюлозы построены из остатков глюкозы, но отличаются пространственным расположением этих звеньев. Благодаря наличию гидроксильных групп целлюлоза способна этерифицироваться, образуя производные, которые находят широкое применение в технологии лекарств [19].

В фармацевтической практике находят применение простые и сложные эфиры целлюлозы, растворимые как в воде, так и в органических растворителях.

В качестве исходного сырья для производства простых эфиров целлюлозы используют хлопковую и древесную целлюлозу, едкий натр и соответствующий алкилирующий агент. Так для получения метилцеллюлозы в качестве алкилирующего реагента применяют метилхлорид, карбоксиметилцеллюлозы - монохлоруксусную кислоту или ее натриевую соль, этилцеллюлозы - этилхлорид, оксиэтилцеллюлозы - окись этилена. При получении смешанных эфиров обработка щелочной целлюлозы может быть проведена смесью алкилирующихагентов либо последовательно каждым из них.

Свойства простых эфиров целлюлозы зависят от молекулярной массы вводимого радикала, степени этерификации и степени полимеризации и эфира. Эфиры целлюлозы и низших алифатических спиртов (метиловый, этиловый) при низкой степени этерификации растворимы в воде и слабощелочных растворах. Эфиры более высокой степени этерификации растворяются в органических растворителях. Водорастворимые простые эфиры целлюлозы, в отличие от крахмала, декстрина и других подобных продуктов обладают большей биологической стойкостью к действию микроорганизмов, не склонны к прокисанию, заплесневению или брожению в нормальных условиях. Кроме того, синтезируемые продукты отличаются постоянством заданных свойств и высокой чистотой. Сложные эфиры целлюлозы в промышленности получают действием на целлюлозу кислородных минеральных и некоторых карбоновых кислот, их ангидридами и хлорангидридами в присутствии катализаторов.

Синтез низкозамещенных простых и сложных эфиров целлюлозы является одним из методов направленного изменения свойств целлюлозных материалов. Например, для придания целлюлозе высокой устойчивости к действию микроорганизмов, повышенной термостойкости производят ее частичное ацетилирование или цианэтилирование. Гидрофобные целлюлозные материалы могут быть получены при взаимодействии целлюлозы с кремнийорганическими соединениями [24].

Структура производных целлюлозы:

CH₂OR CH₂OR

O O

O OR₂ O OR₂ O

OH OH

...

Название	Заместитель, R
Целлюлоза	- Н
МЦ	- СН3
Na-КМЦ	- СН2СООNa