Аналіз протитуберкульозних лікарських засобів
Краткое сожержание материала:
Размещено на
Размещено на
План
1. Актуальність теми і мета курсової роботи.
2. Загальна характеристика протитуберкульозних засобів, їх класифікація.
3. Лікарські засоби, похідні ізонікотинатної кислоти: ізоніазид, фтивазид, салюзид, салюзид розчинний, метазид, етіонамід, протіонамід. Методи їх синтезу, властивості, аналіз за аналітико-функціональними групами в молекулах, застосування в медицині, побічні дії.
4. Лікарські засоби, похідні п-аміносаліцилової кислоти: натрію п-аміносаліцилат, бепаск. Методи їх синтезу, властивості, аналіз за аналітико-функціональними групами в молекулах, застосування в медицині, побічні дії.
5. Протитуберкульозні антибіотики: стрептоміцину сульфат і його солі, рифампіцин, циклосерин, флориміцину сульфат. Методи одержання, властивості, аналіз, застосування в медицині, побічні дії.
6. Протитуберкульозні лікарські засоби з різних хімічних груп: етамбутол, піразинамід, тіоацетамід, солютизон. Методи одержання, властивості, аналіз, застосування в медицині, побічні дії.
7. Висновки
1. Актуальність теми і мета курсової роботи
Туберкульомз (від лат. tuberculum -- горбок), також cухоти -- інфекційна хвороба, яка викликається мікобактеріями туберкульозу і характеризується утворенням специфічних гранульом в різноманітних органах та тканинах (найчастіше у легенях) і поліморфною клінічною картиною.
Сьогодні у світі налічується 50 -- 60 мільйонів хворих на туберкульоз, щороку захворює 7?10 мільйонів, помирає 3 мільйони осіб. Одна хвора людина може інфікувати за рік 10-15 людей.
Туберкульоз є соціальною проблемою, що відбиває насамперед соціально-економічний рівень життя населення країни, а також ступінь розвитку охорони здоров'я. Всесвітня організація охорони здоров'я постійно стежить за ситуацією за епідемічними та соціально значущим захворюванням у світі. Особливо пильна увага приділяється туберкульозу. В останнє десятиліття ВООЗ була розроблена і з успіхом застосовується в світі так звана стратегія DOTS. Суть DOTS (Directly Observed Treatment Short-course) - строго контрольоване лікування коротким курсом хіміотерапії. «DOTS є найбільш ефективним і доступним шляхом для того, щоб зупинити поширення туберкульозу в світі», - пише доктор Арахових Кохі, директор Глобальної програми боротьби з туберкульозом (Global TB Programme).
Ситуація з туберкульозом в Україні в останні роки викликає серйозне занепокоєння: з 1995 року в нашій країні офіційно зареєстрована епідемія туберкульозу, вона постійно прогресує. За 1999-2000 роки захворюваність усіма формами туберкульозу збільшилася на 4,8%. Сьогодні в Україні налічується понад 650 тис. хворих на туберкульоз, що становить майже 1,5% усієї чисельності населення країни. З них у 123 тис. - активна форма туберкульозу. За статистикою в Україні щодня реєструється 82 нових хворих на туберкульоз, 30 хворих помирає.
Проблема лікування туберкульозу повинна бути піднята на рівень першочергових загальнодержавних завдань. В законі України від 5 липня 2001 р. № 2586-III «Про боротьбу із захворюванням на туберкульоз» та Указі Президента України від 20 серпня 2001 р. № 643/2001 «Про Національну програму боротьбі із захворюванням на туберкульоз на 2002-2005 роки» зазначено, що одним з пріоритетних напрямків організації боротьби з туберкульозом має стати підвищення ефективності лікування із застосуванням високоефективних засобів хіміотерапії.
Вираженою активністю щодо M. tuberculosis має значну кількість препаратів, різних за походженням, хімічною структурою і механізмом дії. Протитуберкульозні лікарські препарати не тільки пригнічують розмноження і розвиток мікобактерій туберкульозу, а й приводять їх до загибелі.
До протитуберкульозних лікарських засобів відносяться синтетичні (ізоніазид, етамбутол, натрію пара-аміносаліцілат, бепаск, етіонамід, протіонамід, піразинамід), антибіотики (рифампіцин, циклосерин, канаміцин, флоримицин, стрептоміцин) та фторхінолони (Ломефлоксацин).
Антибіотики і фторхінолони, що застосовуються для лікування туберкульозу, характеризуються широким спектром дії, а синтетичні препарати - вузьким, тобто діють тільки на мікобактерії туберкульозу.
Головною проблемою в лікуванні туберкульозу є швидкий розвиток стійкості збудника до протитуберкульозних препаратів при монотерапії. У кожному конкретному випадку необхідно визначати чутливість мікобактерій до протитуберкульозних препаратів. У разі виявлення резистетності до одних препаратів застосовують альтернативні препарати, до яких зберігається чутливість. Найбільшу проблему хіміотерапії туберкульозу сьогодні представляють полірезистентні штами мікобактерій, тобто штами, стійкі до двох і більше протитуберкульозних препаратів, особливо до ізоніазиду і рифампіцину.
Сучасне лікування туберкульозу є комбінованим, тобто включає в себе застосування декількох препаратів одночасно, що віддаляє або попереджає розвиток стійкості.
2. Загальна характеристика протитуберкульозних засобів, їх класифікація
Класифікація протитуберкульозних засобів за ефективністю:
1. Найефективніші протитуберкульозні засоби:
а) гідразид кислоти ізонікотинової, його похідні -- ізоніазид, флуренізид, фтивазид, салюзид;
б) антибіотики -- похідні рифаміцину (рифампіцин, рифампін, рифадин).
2. Протитуберкульозні засоби середньої активності:
а) антибіотики (стрептоміцину сульфат, канаміцин, флориміцину сульфат, циклосерин,амікацин);
б) тіоаміди кислоти ізонікотинової (етіонамід, протіонамід, піразинамід);
в) похідні амінобутанолу (етамбутол);
г) похідні фторхінолону (офлоксацин, ломефлоксацин).
3. Протитуберкульозні засоби з незначною активністю:
а) похідні кислоти пара-аміносаліцилової -- ПАСК (натрію пара-аміносаліцилат -- ПАСК-натрій);
б) похідні тіосемикарбазону (тіоацетазон).
В 1994 р. ВООЗ запропонувала третю класифікацію ПТБ ЛЗ, що проявляють на МБТ бактерицидну дію:
1 група. основні або 1 ряду: ізоніазид, рифампіцин, піразинамід, стрептоміцин, етамбутол.
2 група. Резервні або 2 ряду (бактеріостатична дія): фтивазид, салюзид, метазид, канаміцин, флориміцин, тіацетазон, флуренізід, салютизон, капреоміцин, протіонамід, етіонамід
3 група. Помірний вплив на МБТ: офлоксацин, таревід, цпрофлоксацин, ципробай, спорфлоксацин, максаквін, циклосерин, ПАСК.
Основні протитуберкульозні препарати та рекомендовані дози*
|
Препарати |
Рекомендовані дози в мг/кг |
||
|
Щоденно |
Три рази на тиждень |
||
|
Ізоніазід (H) |
5 (4 -6) |
10 (8 - 12) |
|
|
Рифампіцин (R) |
10 (8 - 12) |
10 (8 - 12) |
|
|
Піразинамід (P) |
25 (20 - 30) |
35 (30 - 40) |
|
|
Стрептоміцин (S) |
15 (12 - 18) |
15 (12 - 18) |
|
|
Етамбутол (E) |
15 (15 - 20) |
30 (20 - 35) |
|
|
Рифапентін (Rp)** |
- |
- |
Примітка: *Всі протитуберкульозні препарати необхідно приймати один раз на день, приблизно за 30 хвилин до їди (рифампіцин до їди).
** Рифапентін (препарат пролонгованої дії) приймають в дозі 10 мг/кг (0,45-0,6 г) на один прийом в інтенсивну фазу 2 рази на тиждень, в підтримуючу - 1 раз на тиждень.
Наявні препарати та комбінація основних протитуберкульозних препаратів
|
Препарат |
Форма |
Доза |
|
|
Окремі препарати |
|||
|
Ізоніазід (H) |
Таблетки, ампули, сироп |
100 мг, 200 мг, 300 мг, 10%-5,0 |
|
|
Рифампіцин (R) |
Капсули, амп. |
150 мг, 300 мг |
|
|
Піразинамід (P) |
Таблетки |
400 мг, 500 мг |
|
|
Етамбутол (E) |
Таблетки |
400 мг |
|
|
Стрептоміцин (S) |
Порошок для ін'єкцій у флаконі |
1 г |
|
|
Рифапентін (Rp) |
Другие файлы:
Споживчі властивості лікарських засобів Зберігання лікарських засобів в аптеках Загальна фармакологія Психологічні аспекти взаємодії в системі "провізор – клієнт" Серцеві глікозиди |
© 2006-2015 Студенческий сайт ТНУ им. В.И.Вернадского, TNU.in.UA