Клиническая фармакология нитрофуранов
ГОУ ВПО НижГМА РОСЗДРАВАМЛПУ ГКБ№10РЕФЕРАТКлиническая фармакология нитрофурановВыполнила врач-интерн МЛПУ ГКБ №10Плесовских Антонина БорисовнаПланВведениеМеханизм действия нитрофурановФармакокинетика нитрофурантоинаНежелательные реакцииПоказанияПротивопоказанияПредупрежденияЛекарственные взаимодействияИнформация для пациентовВыводыВведениеНитрофураны являются вторым после сульфаниламидов классом синтетических антибактериальных препаратов, предложенным для широкого медицинского применения. Они уступают по клинической эффективности большинству антибиотиков и имеют значение главным образом при лечении острых не осложненных форм инфекции МВП (нитрофурантоин, фуразидин), кишечных инфекций (нифуроксазид) и некоторых протозойных инфекций.Механизм действияЯвляясь акцепторами кислорода, нитрофураны нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот. В зависимости от концентрации оказывают бактериостатический или бактерицидный эффект. К нитрофуранам редко развивается лекарственная резистентность микроорганизмов.Спектр активностиНитрофураны характеризуются достаточно широким спектром действия и в высоких концентрациях in vitro активны в отношении многих грамотрицательных (E.coli, K.pneumoniae и др.) и грамположительных бактерий, некоторых анаэробов, грибов рода Candida. Малочувствительны энтерококки. Устойчивы P.aeruginosa, большинство штаммов протея, серрации, провиденции, ацинетобактера. Кроме того, фуразолидон и нифурател активны в отношении некоторых простейших (лямблии, трихомонады).ФармакокинетикаСреди нитрофуранов лучше изучена фармакокинетика нитрофурантоина. При приеме внутрь нитрофураны хорошо и быстро всасываются. Не создают высоких концентраций в крови и тканях (включая почки), так как быстро выводятся из организма (период полувыведения в пределах 1 ч). Нитрофурантоин и фуразидин накапливаются в моче в высоких концентрациях, фуразолидон - только в количестве 5% принятой дозы (поскольку в значительной степени метаболизируется). Частично экскретируются с желчью и создают высокие концентрации в просвете кишечника. При почечной недостаточности выведение нитрофуранов значительно замедляется.Нежелательные реакцииЖКТ: тошнота, рвота, диарея.Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, холестаз, гепатит.Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, лихорадка, артралгия, миалгия, волчаночноподобный синдром, редко - анафилактический шок.Легкие: пневмонит (при приеме нитрофурантоина), бронхоспазм, кашель, боль в грудной клетке.Нервная система: головокружение, головная боль, общая слабость, сонливость, периферические полинейропатии.Гематологические реакции: лейкопения, мегалобластная или гемолитическая анемия.ПоказанияИнфекции нижних отделов МВП: острый цистит, супрессивная терапия хронических инфекций (нитрофурантоин, фуразидин).Профилактика инфекционных осложнений при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации мочевого пузыря (нитрофурантоин, фуразидин).Кишечные инфекции: острая инфекционная диарея, энтероколит (нифуроксазид, нифурател).Лямблиоз (фуразолидон, нифурател).Трихомониаз (нифурател, фуразолидон).Местно - промывание ран и полостей (фуразидин).Противопоказания- Аллергические реакции на нитрофураны.- Почечная недостаточность (нитрофурантоин, фуразидин).- Тяжелая патология печени (фуразолидон).- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.- Беременность - III триместр (нитрофурантоин).- Новорожденным.ПредупрежденияАллергия. Перекрестная ко всем производным нитрофурана.Беременность. Применение нитрофурантоина при беременности возможно только во II триместре. Данных об использовании других нитрофуранов при беременности недостаточно, чтобы рекомендовать их применение.Кормление грудью. Нитрофураны способны проникать в грудное молоко. В связи с незрелостью ферментных систем у новорожденных и связанным с этим риском гемолитической анемии не рекомендуется применять нитрофураны кормящим женщинам.Педиатрия. Не следует использовать нитрофураны новорожденным в связи с незрелостью ферментных систем и связанным с этим риском гемолитической анемии.Гериатрия. У людей пожилого возраста необходимо применять с осторожностью в связи с возможными изменениями функции почек. Может потребоваться уменьшение дозы. Возрастает риск развития пневмонита и периферических полинейропатий.Нарушение функции почек. Нитрофурантоин и фуразидин противопоказаны при почечной недостаточности, так как в этом случае они не создают терапевтических концентраций в моче, кумулируются и могут оказать токсическое действие.Нарушение функции печени. При исходной патологии печени возрастает риск гепатотоксического действия.Другие сопутствующие заболевания. Риск периферических полинейропатий повышается при анемии, сахарном диабете, нарушениях электролитного баланса, гиповитаминозах В. С целью профилактики следует назначать витамины группы В.Лекарственные взаимодействияАктивность нитрофурантоина и фуразидина уменьшается под влиянием хинолонов.При сочетании с хлорамфениколом увеличивается риск угнетения кроветворения.При совместном применении с алкоголем фуразолидон может вызывать дисульфирамоподобную реакцию.